摘要

使用华盛顿州药物互动数据库分析2020（N = 40）分析了美国食品和药物管理批准的小分子药物的药物 - 药物相互作用（DDI）数据。这些相互作用的机制和临床相关性基于新药物申请审查中可用的信息来表征。然后充分分析了大约180个阳性临床研究，定义为曲线比（AUCRS）{大于或等于} 1.25的平均面积。肿瘤学是最代表性的治疗区域，其中包括2020批准的30％。作为受害者药物，CYP3A的抑制和诱导解释了大多数观察到的临床相互作用。鉴定了三种敏感的底物：AvaPritinib（CYP3A），LONAFARNIB（CYP3A）和Relugolix（P-GP），AUCRS分别与Itraconazole，Ketoconazole和红霉素共同施用时为7.00,5.07和6.25。作为沉淀剂，三种药物被认为是酶的强抑制剂（AUCR {大于或等于} 5）：CEDAZURIDINE用于细胞苷脱氨基酶，LONAFARNIB和CYP3A的Tucatinib。没有药物表现出强烈抑制转运蛋白。鉴定出没有强烈的酶或转运蛋白的诱导剂。如预期的那样，所有DDIS都有AUCRS {大于或等于} 5或{小于或等于} 0.2，几乎所有的均为2-5和0.2-0.5的AUCRS中的药物标签中的给药建议。 Overall, all 2020 drugs found to be either sensitive substrates or strong inhibitors of enzymes or transporters were oncology treatments, underscoring the need for effective DDI management strategies in cancer patients often receiving poly-therapy.

意义的声明本迷你综述全面而具体地概述了2020年美国食品和药物管理局批准的小分子药物中观察到(或预期)的最重要的基于药代动力学的DDI数据。这将有助于更好地理解缓解策略，以管理临床中的直接直接注入风险。